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Gli antagonisti

 

Un capitolo a sé, a latere di quanto riportato a proposito delle sostanze d'abuso, meritano i cosiddetti "antagonisti" degli oppiacei. Non si tratta di sostanze in grado di produrre significativi effetti psicotropi e neanche di indurre assuefazione, tolleranza e dipendenza, tuttavia Naloxone e Naltrexone (questi i due antagonisti maggiormente in uso), meritano di essere considerati attentamente per la loro specificità d'azione.

 

Le due molecole, strutturalmente simili, hanno diversa durata d'azione: poche ore per il naloxone, oltre le 24 ore per il naltrexone. Entrambe agiscono legandosi ai recettori degli oppiacei all'interno dell'organismo umano: si tratta di strutture biologiche sensibili a molecole come la morfina, l'eroina e il metadone e ad altre sostanze (oppioidi endogeni) che il nostro organismo, in condizioni normali, produce naturalmente in concentrazioni appropriate. Gli antagonisti, "occupando" i recettori, impediscono che eroina, morfina e simili possano esplicare il loro effetto, anche neutralizzandolo se già in atto.

 

Questo meccanismo d'azione, alquanto specifico, consente non indifferenti applicazioni. In primo luogo va tenuto presente che il naloxone (se tempestivamente somministrato) si rivela prezioso strumento nell'evitare l'esito fatale delle overdose. In questo senso il naloxone (Narcan) è un importantissimo farmaco di pronto intervento e ne è obbligatoria la disponibilità nei presidi sanitari pubblici e nelle farmacie.

 

Il naltrexone, per via della durata d'azione prolungata, può venire utilizzato come coadiuvante in percorsi mirati all'astinenza, rendendo i consumatori insensibili ad eventuali assunzioni di stupefacenti oppiacei.

 

Gli antagonisti devono essere usati con oculatezza, ciò per svariati motivi. Innanzitutto, in relazione ai dosaggi e al grado di intossicazione delle persone, gli antagonisti possono scatenare crisi di astinenza di varia intensità. Poi va considerato che la durata d'azione del naloxone è inferiore a quella degli oppiacei agonisti (morfina, eroina, metadone e simili), dunque i sintomi di overdose possono ripresentarsi nel giro di poche ore (ad esaurimento dell'effetto antagonista) e ciò richiede l'attento monitoraggio delle persone in overdose per eventuali successive somministrazioni. Inoltre va tenuto presente che l'insensibilità agli oppiacei, prodotta dagli antagonisti, può paradossalmente indurre a ripetute somministrazioni di eroina o simili, in cerca dell'effetto desiderato. E ciò rappresenta un notevole fattore di rischio, relativamente a possibili overdose allo scemare dell'effetto antagonista. Possibilità peraltro rinforzata dalle spiccate tendenze compulsive prevalenti in certe condizioni. Ancora, non va trascurato il fatto che, nel caso di trattamenti prolungati con antagonisti (naltrexone), periodi più o meno duraturi di insensibilità (e dunque di astinenza) riducono la tolleranza agli oppiacei agonisti e dunque espongono ad overdose laddove il consumo sia ripreso alle dosi usate durante precedenti condizioni di assuefazione (rischio, quest'ultimo, peraltro comune a tutte le ricadute successive a periodi di astinenza).

 

In ogni caso, per quanto riguarda trattamenti prolungati con antagonisti, bisogna considerare che lo strumento farmacologico, per quanto possa costituire un appoggio, più o meno temporaneo, rappresenta comunque una delega a sostanze esterne e non ancora una completa autogestione verso l'autonomia. Inoltre la specificità degli antagonisti è tale da non consentire alcuna difesa nei confronti di molte altre sostanze (cocaina, psicofarmaci, amfetamine, etc.), con relativa possibilità di spostamento dei comportamenti compulsivi e d'abuso. Infine, non bisogna trascurare il fatto che, per ritrovare gli effetti degli oppiacei agonisti, è sufficiente "dimenticare" (più o meno deliberatamente e consapevolmente) di proseguire l'assunzione di antagonisti.

 

Per tutti questi motivi, appare alquanto verosimile che anche l'eventuale uso di antagonisti, lungo percorsi orientati all'astinenza e alla sobrietà, non possa prescindere da consistenti motivazioni e dall'attenta ricerca di consapevolezza riguardo ai tanti fattori che, in ciascuna particolare situazione, possono o meno rivelarsi coerenti con l'obiettivo eletto.

 

Breve inciso riguardo al naloxone: alcuni studi sperimentali indicano che tale farmaco interferisce con l'effetto placebo, inattivandolo. Secondo la traccia fornita da tale prospettiva, da confermare e approfondire, meccanismi fisiologici e biochimici fornirebbero l'humus su cui possono verificarsi effetti terapeutici "sine materia". Così come prefigurato, nella prima metà del '900, da S. Freud.

 

A conclusione di questa breve nota informativa ricordiamo che, accanto agli oppiacei "agonisti puri" (es. eroina) e agli "antagonisti puri" (es. naloxone), esistono anche i cosiddetti "agonisti/antagonisti" (es. buprenorfina), che esplicano differenti azioni nei diversi tipi di recettori presenti nell'organismo.

 

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